历史

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犹豫不决研人想起园田教授句话。这位已成功开发多种新药

“啊,是第八种吗?”正勋语气轻快起来,“体内动态预测值也是最好,生物利用率也有百分之九十八。”

正勋恢复研究者特有严肃面孔,口齿伶俐地详细说明起来。研人面听取血中半存留期详细数据,面在脑中勾勒合成药物模样。用药方式不是注射,而是口服。也就是说,这是种口服药物。用量次,次十毫克,儿童减半,服用后三十分钟就会见效。

“毒性呢?”

“非常低。没有致癌性和致畸性。长期毒性比阿司匹林都安全。不过,这种药物还可以与酷似‘变种GPR769’十二种受体结合。”

药物可以同靶标之外蛋白质结合,这意味着药物有副作用。

映异构体。要在合成过程中避免出现“镜中牛奶”,必须耗费许多时间和精力。接下来,还要寻找可以发生酰胺化或酸化等简单还原反应部位。能不能酮还原?有没有带卤素或杂原子碳氢化合物?各反应收获率是多少?尽管可以参考手中专业书,但不明之处仍然很多。

“文献不够。”研人说,“不过,假如使用大学终端,倒是可以登录数据库看看。”

“是这个吧?”正勋紧跟着说,在“GIFT”菜单里打开“数据库”功能。屏幕上跳出研人希望查阅化学信息网站。

“应该直接可以登录。‘GIFT’似乎通过不正当方式连入数据库。”

研人决定不再纠结于细节。使用这个网站就可以搜索亿种化合物数据,以及超过两千万种既有有机化学反应。

“但活性很低,‘GIFT’判断这种药物是安全。”

“也就是说,基本没有副作用。”

“没错。”

切都令人满意。但成功好像来得太突然,研人反而心生警惕。

“怎办?”正勋问,“试试合成第八种候补化合物?”

研人马上在编辑化学结构式软件里,输入他所设想反应,但出乎意料是,他没有搜索到可靠合成路径。他反复尝试,却越来越不安起来。硕士二年级自己,是不是太不自量力?但时间不等人,决不能在这里止步不前。他只剩十六天时间来合成两种药物。

无奈之中,研人只好将合成不出候补化合物往后推,逐个检查剩下候补化合物,但没有种行得通。筋疲力尽研人试到最后种候补化合物。以前要是多学习就好!研人面后悔,面打开第八种结构式。

出现在屏幕上激动剂呈细长型,由两个苯环和个杂环,以及硫、氮和氨基构成。这个包含三个环状结构功能团,可以同“变种GPR769”特异结合吗?与其并用变构剂,也由三个环状化合物构成,只是组成方式和结构不同。

研人死死盯着屏幕上这对组合。虽然没多少证据,但他有种直觉,这两种药物可以合成出来。研人将大脑中浮现结构式逐个写在笔记本上,确认相应反应。

感觉这回能成。”研人研究半个多小时后说。尽管合成路径上还有不明晰之处,但两种药物都可以由起始物料通过大约七次反应生成。剩下问题是合成所需时间,但研人觉得应该刚刚赶得上。

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